Wellbutrin on bupropionin kauppanimi, masennuslääke epätavallisella vaikutusmekanismilla. Toisin kuin selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, bupropioni toimii noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinoton estäjänä. [1] Lääke ei vaikuta serotoniinijärjestelmään, mikä selittää sen ainutlaatuisen sivuvaikutusprofiilin.
Suomessa lääke on saatavilla kahdessa muodossa: SR (sustained release) ja XL (extended release). SR-valmiste vapauttaa vaikuttavaa ainetta 12 tunnin ajan ja vaatii ottamisen kahdesti päivässä. XL-versio vaikuttaa 24 tuntia, joten sen voi ottaa kerran vuorokaudessa. [2] Ero Wellbutrin SR ja XL välillä koskee paitsi ottotiheyttä myös huippupitoisuuksia veressä.
Suomalaiset lääkärit määräävät bupropionia masennukseen, kausittaiseen masennukseen ja tupakoinnin lopettamiseen. Lääke erottuu siitä, että se harvoin aiheuttaa painonnousua tai seksuaalista toimintahäiriötä – ongelmia, jotka ovat tyypillisiä muille masennuslääkkeille.
Verkko-osto telelääketieteen kautta
Wellbutrin kuuluu reseptilääkkeisiin Suomessa. Ilman reseptiä sitä ei voi ostaa tavallisesta apteekista. Telelääketieteelliset palvelut tarjoavat ratkaisun niille, joilla ei vielä ole reseptiä.
Konsultaatio lääkärin kanssa tapahtuu verkossa. Asiantuntija arvioi oireet, sairaushistorian ja määrittää määräämisen tarpeen. Jos aiheita on, lääkäri kirjoittaa sähköisen reseptin, joka siirtyy järjestelmään automaattisesti. Tämän jälkeen lääkkeen voi tilata kotiin toimitettuna.
Prosessi vie vähemmän aikaa kuin käynti terveyskeskuksessa. Konsultaatio tapahtuu kotoa käsin, resepti muodostuu sähköisesti, apteekki vastaanottaa tilauksen ja lähettää lääkkeen. Laillisuuden takaa pätevän lääkärin osallistuminen, joka kantaa vastuun määräyksestä.
Kiireisille ihmisille tai syrjäseuduilla asuville tämä säästää aikaa. Telelääketiede toimii Suomen terveydenhuoltolainsäädännön puitteissa, mikä takaa prosessin turvallisuuden.
Osto ilman reseptiä: oikeudelliset näkökohdat
Wellbutrinia ei voi ostaa apteekista ilman reseptiä lain mukaan. Lääke vaatii määräyksen mahdollisten riskien ja lääketieteellisen valvonnan tarpeen vuoksi.
Telelääketiede tarjoaa mahdollisuuden hankkia Wellbutrin niille, joilla ei vielä ole reseptiä. Tämä on laillinen tapa hankkia lääke pätevän lääkärin konsultaation kautta. Asiantuntija arvioi potilaan tilan etänä ja kirjoittaa sähköisen reseptin, jos aiheita on. Tällainen lähestymistapa mahdollistaa tarvittavan hoidon saamisen ilman etukäteiskäyntiä terveyskeskuksessa säilyttäen samalla lääketieteellisen valvonnan ja lainsäädännön noudattamisen.
Wellbutrinin hinta Suomessa
Lääkkeen hinta riippuu annostelumuodosta ja tablettien määrästä. Wellbutrin SR 150 mg maksaa 45–65 euroa 60 tabletista. XL-versio 150 mg maksaa 55–75 euroa pakkauksesta. Annos 300 mg on kalliimpi – 70–95 euroa.
Lääketieteellisistä syistä määrättynä potilas voi saada osan kustannuksista korvatuksi Kelan kautta. Korvausprosentti riippuu sairauden luokasta ja vuotuisista lääkekustannuksista.
Hinnat eri apteekkiraketeissa vaihtelevat vähän. Jotkut verkkoapteekit tarjoavat alennuksia usean pakkauksen tilauksesta. Bupropionin geneerisen version ovat 20–40 % halvempia kuin alkuperäinen Wellbutrin, vaikuttava aine on identtinen.
Käyttö ja annostus
Aloitusannos on 150 mg päivässä. Muutaman päivän kuluttua lääkäri voi nostaa annostuksen 300 mg:aan. SR-valmisteen osalta tämä tarkoittaa kahta 150 mg:n annosta vähintään 8 tunnin välein. XL otetaan kerran aamulla. Vuorokausiannos ei saa ylittää 450 mg:aa.
Tabletit otetaan kokonaisina pureksimatta. Ottaminen ruoan kanssa vähentää pahoinvoinnin todennäköisyyttä. Kuinka nopeasti Wellbutrin alkaa vaikuttaa? Ensimmäiset muutokset voivat ilmetä 1–2 viikossa, täysi terapeuttinen vaikutus kehittyy 4–6 viikon säännöllisen käytön jälkeen.
Wellbutrinia käytetään ADHD:hen off-label-indikaatiolla. Tutkimus osoitti, että 76 % ADHD-potilaista raportoi 30 %:n tai paremman paranemisen bupropionin käytön aikana. [3] Lääke auttaa parantamaan keskittymistä ja vähentämään impulsiivisuutta, vaikka vaikutus on heikompi kuin piristeiden.
Wellbutrinin käyttö tupakoitsijoilla aloitetaan viikkoa ennen suunniteltua lopettamispäivää. Vaikutusmekanismi tupakoinnin lopettamisessa liittyy nikotiinireseptorien salpautumiseen ja vieroitusoireiden vähenemiseen. [4] Tavallinen kaava on 150 mg ensimmäiset kolme päivää, sitten nousu 300 mg:aan. Hoitojakso kestää 7–12 viikkoa.
Käyttö yhdistelmähoidossa
Lexapron ja Wellbutrinin yhdistelmä on yleinen käytäntö masennuksen hoidossa. Lexapro (essitalopraami) vaikuttaa serotoniinin kautta, Wellbutrin dopamiinin ja noradrenaliinin kautta. Tutkimus osoitti, että yhdistetty määräys johti remissioon 50 %:lla potilaista 12 viikossa, mikä on korkeampi kuin tyypilliset monoterapian tulokset. [5]
Tämä yhdistelmä on tehokas, kun yksi lääke ei anna tulosta. Lexapro voi aiheuttaa libidon laskua – Wellbutrin kompensoi tämän. Bupropioni toisinaan voimistaa ahdistusta – essitalopraami vähentää sitä. Yhdistelmän siedettävyys on yleensä hyvä: vain 6 % potilaista lopetti hoidon sivuvaikutusten vuoksi.
MAO:n estäjien kanssa yhdistelmä on kuitenkin kielletty. MAO:n käytön lopettamisen ja Wellbutrinin aloituksen välillä on kuluva vähintään 14 päivää. Yhteisvaikutus voi johtaa verenpaineen nousuun.
Tärkeimmät sivuvaikutukset
Bupropionia siedetään eri tavoin. Yleisiä reaktioita ovat:
- suun kuivuminen
- päänsärky
- unettomuus
- pahoinvointi
Ahdistuneisuus Wellbutrinista ilmenee joillakin potilailla hoidon alkuvaiheessa. Lääke stimuloi hermostoa, mikä voi tilapäisesti voimistaa levottomuutta. Oire yleensä häviää muutaman viikon kuluttua tai korjautuu annoksen pienentämisellä.
Väsymys Wellbutrinista on harvinaista. Useammin lääke antaa päinvastaisen vaikutuksen – energian nousun. Jos uneliaisuus jatkuu, kannattaa tarkistaa ottamisajankohta tai tarkistaa yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa.
Korvien soiminen Wellbutrinista ilmenee harvoin. Jatkuvassa korvien soinnissa tarvitaan lääkärin konsultaatio, sillä se voi viitata kohonneeseen herkkyyteen lääkkeelle.
Painonlasku Wellbutrinista on yleinen ilmiö. Tutkimus osoitti, että ylipainoiset naiset menettivät keskimäärin 6,2 % kehonpainosta 8 viikon bupropionin käytön aikana. [6] Lääke vähentää ruokahalua ja nopeuttaa aineenvaihduntaa.
Libido Wellbutrinista usein nousee tai pysyy ennallaan. Bupropioni ei estä serotoniinia, joka vastaa seksuaalisesta toiminnasta, joten muille masennuslääkkeille tyypilliset ongelmat eivät ole tässä ajankohtaisia. [7] Tutkimuksessa vain 14 % bupropionipotilaista raportoi seksuaalisista ongelmista, kun taas SSRI-lääkkeillä 73 %.
Riippuvuuden ja väärinkäytön riski
Bupropioniriippuvuuden kysymys vaatii tarkennusta. Aiheuttaako Wellbutrin riippuvuutta perinteisessä mielessä? Fyysistä riippuvuutta lääke ei muodosta oikein käytettynä. [8]
Wellbutrinin virkistyskäyttö on harvinaista. Väärinkäytön tapauksia on kuvattu lääketieteellisessä kirjallisuudessa: jotkut ihmiset jauha tabletteja ja hengittävät jauhetta saadakseen kokaiinin kaltaista stimuloivaa vaikutusta. [9] Tällainen käyttötapa on vaarallista – kouristusten, myrkytyksen ja limakalvojen vaurioitumisen riski kasvaa jyrkästi.
Bupropioni vaikuttaa dopamiinijärjestelmään, mikä teoriassa luo potentiaalin väärinkäyttöön. Kliiniset havainnot kuitenkin osoittavat, että oikein käytettynä (suun kautta, terapeuttisina annoksina) lääke ei aiheuta euforiaa tai halua annoksen lisäämiseen.
Vieroitusoireyhtymä lopettamisen yhteydessä on heikosti ilmenevä. Mahdollisia ovat tilapäiset oireet – ärtyisyys, uniongelmat, mielialan muutokset. Nämä ilmiöt häviävät muutamassa päivässä.
Vasta-aiheet
On olemassa joukko tiloja, joissa bupropioni on kielletty. Kouristussairaudet sairaushistoriassa ovat ehdoton vasta-aihe. Lääke alentaa kouristuskynnystä, mikä lisää epileptisten kohtausten riskiä. [10]
Wellbutrinia ei saa ottaa seuraavissa tapauksissa:
- Bulimia tai anoreksia nykyisyydessä tai menneisyydessä
- Kaksisuuntainen mielialahäiriö ilman mielialan vakauttajia
- Äkillinen alkoholin tai bentsodiatsepiinien lopettaminen
- Keskushermoston kasvaimet
Mania Wellbutrinista voi kehittyä ihmisillä, joilla on diagnosoimaton kaksisuuntainen mielialahäiriö. Tutkimus osoitti, että vaikka bupropionia pidettiin lääkkeenä, jolla on alhainen manian vaihdon riski, tämä riski osoittautui korkeammaksi kuin aiemmin oletettiin. [11] Lääke aktivoi dopamiinijärjestelmän, mikä voi provosoida maniakohtauksia.
Wellbutrin alkoholin kanssa on ongelmallinen yhdistelmä. Alkoholi vahvistaa kouristusten riskiä ja arvaamattomia reaktioita. Samanaikainen käyttö heikentää masennuksen hoidon tehokkuutta.
Yliannostus: oireet ja toimenpiteet
Wellbutrinin yliannostus on vaarallista kouristusten riskin vuoksi. Ensimmäiset merkit sisältävät sydämentykytystä, vapinaa, sekavuutta, pahoinvointia. Tutkimus osoitti, että kouristukset bupropionin yliannostuksessa ilmenevät ensimmäisten 4 tunnin aikana. [11]
| Annos | Kouristusriski |
| Enintään 300 mg/vrk | 0,1 % |
| 300–450 mg/vrk | 0,4 % |
| Yli 450 mg/vrk | Kasvaa merkittävästi |
Hallusinaatiot, tajunnan menetys, rytmihäiriöt ovat mahdollisia annoksen ylittämisen seurauksia. Yliannostuksen epäillessä on hakeuduttava välittömästi lääkärinhoitoon. Spesifistä vastalääkettä ei ole, hoito on oireenmukaista.
Vahingossa otettu kaksinkertainen annos ei yleensä aiheuta kriittisiä seurauksia, mutta seuraava annos on jätettävä väliin. Unohtunutta annosta ei saa kompensoida kaksinkertaisella tablettimäärällä.
Potilaiden kokemukset
Arviot Wellbutrinista vaihtelevat. Monet huomaavat energian ja motivaation nousun ensimmäisten viikkojen käytön aikana. Keskittyminen paranee, kiinnostus asioihin ilmenee.
Käyttökokemus Wellbutrinista masennuksessa osoittaa hyviä tuloksia ihmisillä, joilla on apatian muotoja häiriöstä. Lääke auttaa pääsemään tilasta, jossa on vaikeaa aloittaa mitään. Aktivoiva vaikutus ilmenee aikaisemmin kuin mielialan paraneminen.
ADHD:n hoidossa tulokset ovat vähemmän ennustettavia. Jotkut aikuiset huomaavat merkittävän keskittymisen paranemisen. Toiset eivät näe olennaisia muutoksia tai kohtaavat ahdistuksen voimistumisen.
Tupakoinnin lopettamisen keinona bupropioni saa ristiriitaisia arvioita. Osa tupakoitsijoista lopettaa onnistuneesti sen avulla. Toiset eivät huomaa vaikutusta ja palaavat tupakkaan kurssin päätyttyä.
Vaikutus seksuaaliseen toimintaan koetaan positiivisesti niiden toimesta, jotka aiemmin ottivat SSRI-lääkkeitä. Normaalin libidon palautuminen bupropioniin siirtymisen jälkeen on usein keskusteluissa esiin tuleva aihe.
Vaihtoehtoiset vaihtoehdot
Kun Wellbutrin ei sovi, on muita vaihtoehtoja. Ensisijaisten masennuslääkkeiden joukossa ovat SSRI-lääkkeet kuten sertraliini tai essitalopraami. Ne ovat tehokkaita ahdistuksen muodoissa masennuksesta, mutta aiheuttavat useammin seksuaalisia toimintahäiriöitä.
SNRI-lääkkeet (venlafaksiini ja duloksetiini) vaikuttavat kahteen välittäjäaineeseen. Sivuvaikutusprofiili on keskimääräinen SSRI:n ja bupropionin välillä.
Tupakoinnin lopettamiseen vaihtoehtona toimivat nikotiinikorvaushoito ja vareniiliini. Laastarit, purukumit, nikotiini-inhalaattorit pehmentävät vieroitusta. Vareniiliini estää nikotiinireseptoreita vähentäen tupakoinnista saatavaa nautintoa.
Aikuisten ADHD:ssä käytetään piristeitä – metylfenidaatti tai amfetamiinit. Ne vaikuttavat nopeammin kuin bupropioni, mutta niillä on selvä riippuvuuspotentiaali. Atomoksetiini on ei-stimuloiva vaihtoehto pehmeällä vaikutuksella.
Psykoterapia pysyy tärkeänä osana masennuksen ja ADHD:n hoitoa lääkkeistä riippumatta. Kognitiivinen käyttäytymisterapia auttaa muuttamaan ajattelumalleja. Lievissä masennuksen muodoissa psykoterapia voi olla tehokas ilman lääkkeitä.
Lähteet:
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC514842/
- https://www.goodrx.com/wellbutrin/wellbutrin-sustained-release-vs-wellbutrin-extended-release-whats-the-difference
- https://psychiatryonline.org/doi/full/10.1176/appi.ajp.158.2.282
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16109583/
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2778329/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11557835/
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3108697/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15762814/
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4162783/
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK580478/
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4998539
