Mikä on Crestor
Crestor on uuden sukupolven statiini, jonka vaikuttava aine on rosuvastatiini. Lääke alentaa kolesterolitasoa vaikuttamalla maksan HMG-CoA-reduktaasientsyymiin. Estämällä tämän entsyymin toimintaa lääke hidastaa kolesterolin tuotantoa maksasoluissa.
Rosuvastatiini toimii eri tavalla kuin vanhemmat statiinit. Se sitoutuu entsyymiin tehokkaammin ja pysyy pidempään aktiivisena elimistössä. Tämän ansiosta sen voi ottaa kerran päivässä. Lääke alentaa LDL-kolesterolia (paha kolesteroli) 45-55% tavanomaisilla annoksilla.
Lääkettä on saatavilla 5, 10, 20 ja 40 mg:n annoksina. Tabletit ovat eri värisiä annostelun mukaan – tämä auttaa erottamaan ne visuaalisesti ja välttämään virheitä. Lääkettä valmistaa AstraZeneca, vaikka markkinoilla on myös rinnakkaisvalmisteita.
Tärkeimmät käyttöaiheet:
- Primaarinen hyperkolesterolemia (kohonnut kolesterolitaso)
- Yhdistetty dyslipidemia
- Perinnöllinen hyperkolesterolemia
- Sydän- ja verisuonikomplikaatioiden ehkäisy korkean riskin henkilöillä
- Ateroskleroosiin etenemisen hidastaminen
Verkko-ostaminen
Crestor on reseptilääke Suomessa. Perinteisesti sitä ostetaan apteekeista lääkärin konsultaation ja reseptin saamisen jälkeen. Telelääketieteen alustat ovat kuitenkin muuttaneet lääkkeen saatavuutta.
Verkko-ostaminen toimii digitaalisten terveyspalveluiden kautta. Potilas täyttää lääketieteellisen lomakkeen, jossa ilmoitetaan sairaushistoria, nykyiset oireet ja käytettävät lääkkeet. Alustan lääkäri tutkii tiedot ja tekee etäkonsultaation. Jos statiinihoito on aiheellinen, kirjoitetaan sähköinen resepti.
Tämä lähestymistapa on laillinen ja kätevä. Erityisesti silloin, kun aikaa ei ole henkilökohtaiseen tapaamiseen lääkärin kanssa tai henkilö asuu kaukana terveyskeskuksista. Ostoksen kotiinkuljetuksineen voi tehdä muutamassa tunnissa. Lääke lähetetään potilaalle jo seuraavana päivänä tilauksen hyväksymisen jälkeen.
Hinta Suomessa
Hinta riippuu annostuksesta ja tablettien määrästä pakkauksessa. Suomen apteekeissa 10 mg:n pakkaus 28 tabletilla maksaa noin 25-30 euroa ilman Kelan korvausta. 20 mg:n annos maksaa noin 35-45 euroa vastaavasta pakkauksesta. Rosuvastatiinin rinnakkaisvalmisteet ovat halvempia – joskus 40-50% halvempia kuin alkuperäinen Crestor.
Jos lääkäri on määrännyt lääkkeen vahvistetun hyperkolesterolemian tai sydän- ja verisuonitaudin hoitoon, Kelan järjestelmä voi korvata osan kustannuksista. Korvauksen suuruus riippuu lääketieteellisistä perusteista ja saavutetusta vuosittaisesta lääkekustannusten summasta.
Crestorin ostaminen ilman reseptiä
Suomessa statiineja myydään tiukasti reseptillä. Tämä liittyy kolesterolitason, maksan toiminnan ja mahdollisten sivuvaikutusten lääketieteellisen seurannan tarpeeseen. Ilman lääkärin määräystä apteekeilla ei ole oikeutta luovuttaa lääkettä.
Verkkoalustat lääkärikonsultaatioilla antavat mahdollisuuden saada resepti etänä. Jos henkilö ei ole ehtinyt tavata omaansa lääkäriä tai vasta suunnittelee hoidon aloittamista, digitaalinen konsultaatio on laillinen tapa saada määräys. Alustalla oleva lääkäri voi kirjoittaa reseptejä potilaan terveydentilan arvioinnin jälkeen.
Käyttö ja annostus
Lääkäri määrää alkuannokseksi 5 tai 10 mg kerran päivässä. Ottaminen ei ole sidottu vuorokauden aikaan, mutta on parempi valita tietty tunti ja pitäytyä siinä. Yhteys ruokaan ei ole merkitystä – tabletin voi ottaa sekä tyhjään mahaan että ruoan jälkeen.
Ensimmäiset tulokset näkyvät jo kahden viikon käytön jälkeen. Maksimaalinen vaikutus saavutetaan yleensä kuukauden säännöllisen käytön jälkeen. Rosuvastatiini nostaa myös HDL-kolesterolia (hyvä kolesteroli) noin 10-14%.
4-6 viikon kuluttua lääkäri arvioi veren rasva-arvojen analyysitulokset. Jos tavoiteltua LDL-tasoa ei ole saavutettu, annosta nostetaan 20 mg:aan. Maksimi vuorokausiannos on 40 mg, mutta sitä määrätään harvoin ja vain vaikeassa perinnöllisessä hyperkolesterolemiassa.
Aasialaissyntyisille henkilöille suositellaan aloittamaan pienemmillä annoksilla rosuvastatiinin aineenvaihdunnan geneettisten erityispiirteiden vuoksi. Keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa annosta myös mukautetaan.
Unohtunut annos otetaan heti, kun siitä muistetaan. Mutta jos seuraavaan ottokertaan on alle 12 tuntia, unohtuneita tablettia ei oteta. Annosta ei saa kaksinkertaistaa.
Vasta-aiheet
Akuutit maksasairaudet estävät käytön. Jos maksan transaminaasit ovat kohonneet yli kolminkertaisesti normaaliarvon ylärajasta, hoitoa ei aloiteta. Vaikea munuaisten vajaatoiminta on myös vasta-aihe.
Raskaus ja imetys ovat ehdottomat kiellot statiinien käytölle. Rosuvastatiini voi vaikuttaa sikiön kehitykseen. Hedelmällisessä iässä olevat naiset tarvitsevat luotettavan ehkäisyn hoidon aikana.
Samanaikainen siklosporiinin käyttö on yhteensopimaton Crestorin kanssa vakavan yhteisvaikutuksen riskin vuoksi. Yhdistelmä fibraattien kanssa (paitsi fenofibrati) vaatii varovaisuutta ja lääkärin seurantaa.
Myopatia sairauskertomuksessa tai selittämättömät lihaskivut aikaisemmassa statiinihoidossa ovat syy valita vaihtoehtoinen menetelmä kolesterolin alentamiseen. Kohonnut herkkyys rosuvastatiinille tai apuaineille tekee myös käytön mahdottomaksi.
| Vasta-aihe | Rajoituksen aste |
| Akuutti maksasairaus | Ehdoton |
| Raskaus | Ehdoton |
| Vaikea munuaisten vajaatoiminta | Ehdoton |
| Siklosporiinin käyttö | Ehdoton |
| Myopatia sairauskertomuksessa | Suhteellinen |
Sivuvaikutukset
Lihasongelmat esiintyvät useammin kuin muut ei-toivotut reaktiot. Myalgia (lihaskipu) vaivaa noin 5-7% potilaista. Yleensä epämukavuus on kohtalaista ja häviää lääkkeen lopettamisen jälkeen. Mutta joskus kehittyy voimakkaita lihaskouristuksia, jotka vaativat välitöntä hoidon lopettamista.
Rabdomyolyysi on harvinainen mutta vaarallinen komplikaatio. Lihaskudos hajoaa vapauttaen myoglobiinia vereen. Tämä voi vahingoittaa munuaisia. Riski kasvaa suurilla annoksilla tai yhdistelmässä tiettyjen lääkkeiden kanssa. Jos ilmaantuu selittämätöntä heikkoutta, tummaa virtsaa tai äkillistä lihaskipua, on välittömästi otettava yhteyttä lääkäriin.
Crestor ja maksan toiminta-arvojen nousu liittyvät toisiinsa noin 1-3%:lla lääkettä käyttävistä. Yleensä kyseessä on väliaikainen ja vähäinen transaminaasien muutos. Kontrollikokeet tehdään ennen hoidon aloitusta, 12 viikon kuluttua ja sen jälkeen vuosittain. Jos entsyymit ovat nousseet yli kolminkertaisesti, lääke lopetetaan.
Ummetus Crestorin käytössä esiintyy osalla potilaista, vaikka useammin vaivaa ripuli tai pahoinvointi. Ruoansulatusreaktiot ovat yleensä lievästi ilmaiseaan ja eivät vaadi hoidon lopettamista.
Päänsärky, huimaus, unettomuus ilmaantuvat joillekin ihmisille ensimmäisten käyttöviikkojen aikana. Oireet häviävät usein itsestään elimistön sopeutuessa.
Harvinaiset mutta vakavat reaktiot:
- Keuhkojen interstitiaalinen sairaus
- Perifeerinen neuropatia
- Muistin ongelmat tai sekavuus
- Haimatulehdus
Kaikki epätavalliset oireet vaativat lääkärikonsultaation. Statiinit ovat tehokkaita, mutta yksilöllinen siedettävyys vaihtelee.
Crestor ja greippi
Greippi vaikuttaa monien lääkkeiden aineenvaihduntaan estämällä CYP3A4-entsyymin toimintaa suolistossa. Tämä johtaa lääkkeen pitoisuuden nousuun veressä. Mutta rosuvastatiini metaboloituu eri tavalla kuin atorvastatiini tai simvastatiini.
Rosuvastatiini on vain minimaalisen riippuvainen CYP3A4:stä. Sen päällimmäinen poistumisreitti on maksan kuljetusproteiinien, erityisesti OATP1B1:n, kautta. Greippi ei juuri vaikuta näihin kuljettajiin.
Tutkimukset osoittavat, että greippin tai sen mehun nauttiminen ei muuta rosuvastatiinin pitoisuutta veressä kliinisesti merkittävällä tavalla. Toisin kuin muiden statiinien kohdalla, tässä ei ole tiukkaa kieltoa sitrushedelmille.
Liiallinen greippimehun juominen ei kuitenkaan ole suositeltavaa. Kohtuullinen kulutus (yksi lasi muutaman päivän välein) katsotaan turvalliseksi niille, jotka ottavat Crestoria. Mutta jos epäilyksiä on, on parempi keskustella ruokavaliosta lääkärin kanssa.
Potilaiden kokemukset
Monet huomaavat kolesterolin laskun 40-50% kahden kuukauden käytön jälkeen. Osa ihmisistä puhuu hyvästä siedettävyydestä – lääke ei aiheuta epämukavuutta, hoito etenee huomaamatta.
Toinen ryhmä kohtaa lihaskipuja. Joku kuvailee tätä kevyeksi lihaksiston väsymykseksi kuin treenin jälkeen, joka ei häviä viikoissa. Toisilla kehittyy voimakkaita lihaskouristuksia pohkeisiin tai reisiin, erityisesti öisin. Tällaiset tapaukset pakottavat muuttamaan hoitoa.
On mainintoja vaikutuksesta uneen ja mielialaan. Jotkut huomaavat lisääntynyttä väsymystä ensimmäisenä hoitokuukautena. Käy niin, että keskittyminen kärsii tai ilmaantuu hajamielisyyttä. Yleensä nämä ilmiöt ovat väliaikaisia.
Siirtyminen muista statiineista Crestoriin parantaa joskus tilannetta. Ne, jotka eivät sietäneet simvastatiinia lihasongelmien vuoksi, pitävät rosuvastatiinia mukavampana. Mutta käy myös päinvastoin – siirtyminen atorvastatiiniin Crestorin huonon siedettävyyden vuoksi.
Hinta herättää ristiriitaisia reaktioita. Joku pitää perusteltuna maksaa enemmän tehon ja kerran päivässä ottamisen mukavuuden vuoksi. Toiset suosivat rinnakkaisvalmisteita eivätkä näe merkittävää eroa vaikutuksessa.
Crestorin vaihtoehdot
Crestorin vastaava
Geneerinen rosuvastatiini on suora vaihtoehto alkuperäiselle valmisteelle. Vaikuttava aine on sama, bioekvivalenssi on todistettu tutkimuksilla. Suomen apteekit tarjoavat useita valmistajia: Teva, Sandoz, Mylan.
Hintaero on merkittävä. Geneerinen valmiste voi maksaa puolet vähemmän, mikä on tärkeää pitkäaikaisessa hoidossa. Teho ja turvallisuusprofiili ovat identtisiä alkuperäisen kanssa, jos valmistaja noudattaa laatustandardeja.
Jotkut lääkärit suosivat hoidon aloittamista alkuperäisellä Crestorilla ja siirtymistä geneeriseen arvojen vakiinnuttua. Toiset määräävät heti geneerisen version. Valinta määräytyy usein korvausjärjestelmän ja potilaan henkilökohtaisten mieltymysten mukaan.
Atorvastatiini vs Crestor
Atorvastatiini on maailman suosituin statiini. Se on tehokas ja hyvin tutkittu. Vertailu rosuvastatiiniin osoittaa joitakin eroja.
Rosuvastatiini alentaa LDL:ää voimakkaammin vastaavilla annoksilla. Jos atorvastatiini 40 mg:n annoksella alentaa LDL:ää noin 45%, rosuvastatiini 20 mg antaa samanlaisen tai hieman paremman tuloksen. Tämä mahdollistaa pienempien annosten käytön tavoitteiden saavuttamiseksi.
Atorvastatiinilla on pidempi käyttöhistoria. Vuosikymmenten aikana on kertynyt laaja näyttöpohja sydän- ja verisuoniriskien alentamisesta. Rosuvastatiini on myös osoittanut tehokkuutensa, mutta tietoja on vähemmän yksinkertaisesti myöhemmän markkinoille tulon vuoksi.
Aineenvaihdunta eroaa. Atorvastatiini riippuu CYP3A4:stä, mikä luo enemmän lääkkeiden yhteisvaikutuksia. Rosuvastatiini on vähemmän altis tälle, mutta sillä on omat erityispiirteensä kuljetusproteiinien kautta tapahtuvassa yhteisvaikutuksessa.
Valinta kahden valmisteen välillä:
- Kun tarvitaan voimakasta LDL:n alentamista – rosuvastatiini
- Monien samanaikaisten lääkkeiden kanssa – arvioidaan yksilöllisesti
- Hinnan perusteella – atorvastatiini on usein halvempi
- Siedettävyyden mukaan – riippuu yksilöllisestä reaktiosta
Muut statiinit
Simvastatiini sopii kohtalaiseen hyperkolesterolemiaan. Se on heikompi kuin rosuvastatiini, mutta halvempi ja sillä on pitkä turvallisen käytön historia. Maksimi 80 mg:n annosta ei enää suositella myopatian riskin vuoksi.
Pravastatiini erottuu hydrofiilisyydellään. Se tunkeutuu vähemmän lihaskudokseen, mikä teoriassa vähentää myalgian riskiä. Teho on kohtalainen, mutta siedettävyys on usein hyvä.
Fluvastatiini on heikoin statiineista. Sitä käytetään harvoin, lähinnä muiden valmisteiden huonossa siedettävyydessä tai kun tarvitaan pientä rasva-arvojen korjausta.
Pitavastatiini on uusi statiini, jolla on minimaalinen yhteisvaikutus CYP450:n kautta. Se sopii potilaille, jotka käyttävät monia muita lääkkeitä. Teho on verrattavissa keskiannoksen atorvastatiiniin.
Etsetimibi estää kolesterolin imeytymistä suolistossa. LDL:n lasku on noin 15-20%. Sitä yhdistetään usein statiineihin vaikutuksen vahvistamiseksi. Siedettävyys on yleensä parempi kuin statiineilla.
PCSK9-estäjät (evolokumaabi, alirokumabi) ovat uuden sukupolven injektiolääkkeitä. Ne alentavat LDL:ää 50-60% ja enemmän. Niitä määrätään perinnöllisessä hyperkolesterolemiassa tai statiinien huonossa siedettävyydessä. Hinta on korkea, saatavuus Suomessa rajoittuu käyttöaiheisiin.
Elämäntapamuutokset pysyvät perussuosituksena. Välimeren ruokavalio, tyydyttyneiden rasvojen nauttimisen vähentäminen, säännöllinen liikunta ja painon normalisointi voivat alentaa kolesterolia 10-15%. Tämä riittää joskus raja-arvoilla ja alhaisella sydän- ja verisuoniriskillä.
Lähteet: